Най-голямото постижение на микробиологията и медицинската наука през 20 век беше откриването на антимикробни агенти, които потискат основните жизнени процеси на инфекциозните агенти в организма. Те правят това по различни начини: блокират възпроизвеждането на патогени, причиняват смърт и променят генетичната структура. Най-често срещаните от тях са тетрациклинови антибиотици, списък с които всеки лекар трябва да знае.

Историята на антибиотиците

Емпирично различни химични съединения за лечение се използват от древни времена. И така, коренното население на Латинска Америка лекувало амебиазата (тя се нарича кървава диария) с отвара от корена на Ипекак. Парацелс предлага различни метали като терапевтични средства: живак, олово и желязо.

Под влияние на неговите идеи и изследвания живакът се разпространява като ефективно средство срещу сифилис във Франция през 16 век. През 17 век Европа започва да лекува маларията с отвара от кори от дърво на канела. Този метод се използва от древни времена от южноамериканските индианци.

От голямо значение беше откриването от Луи Пастьор на микробния антагонизъм. Той откри, че гнилостните бактерии са способни да убиват патогени на антракс. Съвременните основи на тази теория са създадени от Мечников, който установява, че има две форми на микробен антагонизъм: активен и пасивен. Ето основните моменти на неговата теория:

  1. Микробният антагонизъм е форма на междувидови отношения, при които съвместното съжителство на две популации от микроби води до значително намаляване на растежа и интензивността на възпроизводството на един от тях до пълното му унищожаване.
  2. При пасивен антагонизъм се наблюдава конкуренция за кислород и хранителни вещества.
  3. Активният антагонизъм се дължи на отделянето на продукти от метаболизма на микроорганизмите в околната среда: киселини, алкохоли и антибиотични вещества.

През 1885 г. Пол Ерлих разработва "рецепторната теория", според която всички клетки имат рецепторен апарат и следователно са в състояние да селективно взаимодействат с различни химикали. Подходът на Ерлих за лечение на инфекция се основава на идеята за такъв инструмент, който да повлияе на патогенния микроорганизъм, оставяйки телесните клетки на пациента непокътнати.

Такова лекарство трябва да има избирателност, да засяга само целевата клетка (патоген), блокирайки метаболизма му. Така през 1907 г. германски изследовател успя да синтезира лекарството салварсан, успешно използвано за лечение на сифилис, на базата на арсен.

Първият антибиотик е открит през 1929 г. от английския учен Александър Флеминг, лекарството се нарича "пеницилин". Ученият не можа да пречисти веществото и първият антибиотик под формата на кристали се получи малко по-късно. През 1940 г. английските изследователи Хауърд Флори и Ърнест Чейн правят това.

В Съветския съюз откритието на пеницилин принадлежи на учените Ермолиева и Балезина, които откриха веществото през 1942 г., като поставиха основата за изследване на антибиотиците у нас.

Характеристики на антибактериалните средства

Терминът "антибиотик" е предложен за първи път през 1942 г. от Waxman, американски микробиолог. Той предложи да им се посочат вещества, които се синтезират от микроорганизми и имат антимикробен ефект. В съвременните условия тези средства получават:

  • от културалната течност на микроорганизмите производители (естествени);
  • чрез химическа модификация на естествени антимикробни средства (полусинтетични);
  • на базата на химичен синтез (синтетичен).

Пеницилинът е класифициран като естествен антибиотик, ампицилин, оксацилин, цефалексин са полусинтетични, а сулфонамидните лекарства, нитроимидазолите, флуорохинолоните са синтетични. Повечето естествени антибиотици се произвеждат от група Streptomycetes actinomycetes и Penicillium форми.

Понастоящем някои естествени антибиотици могат да бъдат получени и чрез химичен синтез, например хлорамфеникол, което прави разделянето на веществата по произход много произволно.

Основни характеристики

По дефиниция антибиотиците са вещества с микробен произход, както и техните синтетични и полусинтетични аналози, които ефективно инхибират растежа и възпроизводството на патогени.

Към днешна дата са известни повече от 2000 различни лекарства, но само 200 се използват широко в клиничната практика.Това се дължи на наличието на странични ефекти на една или друга сила.

Антибиотиците имат селективност на действие срещу патогена, тоест в терапевтични дози те не влияят неблагоприятно върху тялото на пациента. Селективността се дължи на процеса на свързване с рецептора върху мембраната или цитоплазмата, което е вид мишена, което води до нарушаване целостта на клетъчната стена на микроба, инхибиране на синтетичните процеси и невъзможността за увеличаване на броя на микроорганизма.

Основи на класификацията

Разглежданите вещества са етиотропни: специфичен антибиотик е характерен за определен микроб или група микроби. Има лекарства, които убиват грам-отрицателни или грам-положителни бактерии. Има строго противогъбични или антипаразитни средства. Спектърът на антипатогенна активност се дължи на структурни особености в химическата формула.

Антибиотичните лекарства се разделят, както следва:

  1. Лекарства, които имат широк спектър от приложения и действия. Ефективен срещу много различни видове микроорганизми. Примери: аминопеницилин, тетрациклин, цефалоспорин.
  2. Лекарства с тесен спектър на приложение и действие. Създаден за борба с малък брой микробни видове. Примери: полимиксин и азтреон. Тези лекарства действат само върху грам-отрицателни бактерии.

Активността на антибиотичните лекарства не е постоянна и намалява с течение на времето, тъй като патогените образуват резистентност (придобита резистентност). Щамовете с развита устойчивост са най-опасни сред другите.

Антибиотиците се борят с микроорганизмите по различни начини. В тази връзка антибиотичните лекарства се делят на следните:

  1. Бактериостатичен. Те нарушават растежа и размножаването на микроорганизма. Те включват: тетрациклини, амфеникол, макролиди, линкозамиди, сулфонамиди и нитрофурани. Те се използват за лечение на така наречените „малки“ инфекции.
  2. Бактерициден. Те директно причиняват смъртта на микроба. Те включват: пеницилини, бета-лактамни препарати, рифамицини, нитроимидазоли. Те имат по-радикален ефект, следователно, те се използват за лечение на тежки инфекции, като сепсис и перитонит.

Характерни особености на тетрациклините

Тетрациклините се класифицират като лекарства с широк спектър на употреба. Въпреки това през последните десет години сред микроорганизмите се появяват много щамове на резистентност, което намалява честотата на употреба на тези лекарства.

От практически интерес представляват тетрациклинови антибиотици, списък на които ще бъде представен по-долу, имащи полусинтетичен произход. Те включват:

  • доксициклин (вибрамицин);
  • метациклин (рондомицин);
  • миноциклин.
  • тетрациклин.

Аналози от новото поколение са:

  • еритромицин;
  • oleanomitsin;
  • окситетрациклин;
  • morfotsiklin;
  • glikotsiklin.

Тетрациклиновите антибиотици са ефективни срещу грам-положителни и грам-отрицателни бактерии, които включват:

  1. Actinomycetes.
  2. Клостридии.
  3. Brucella.
  4. Shigella.
  5. Вибрио холера.
  6. Helicobacter.

Обхват на приложения

Характерна особеност на тетрациклините е неговата ефективност срещу вътреклетъчни паразити, които включват хламидия, микоплазми, уреаплазми и рикетсия. Механизмът на действие е да инхибира синтеза на бактериални протеини, като влияе върху техните рибозоми.

Тетрациклинът се предписва при следните инфекции:

  • riketsiozy;
  • лептоспироза;
  • chlamydioses;
  • магарешка кашлица;
  • listeroizy,
  • actinomycoses;
  • борелиози;
  • микоплазмоза;
  • ureaplasmosis;
  • легионелоза;
  • сифилис (с алергия към пеницилини);
  • helobakteriozy;
  • акне;
  • очни и чревни инфекции (включително хемороиди).

Недостатъци и алтернативни лекарства

Недостатъците на употребата на тетрациклинови антибиотици се приписват на факта, че тези лекарства имат бактериостатичен ефект и също са неактивни срещу много често срещани и опасни патогени на инфекции. Трябва също така да се каже, че напоследък броят на устойчиви на тетрациклин микроби значително се е увеличил. Най-често такива щамове се откриват сред следните групи патогени:

  • стафилококи;
  • пневмококи;
  • ентерококи;
  • пиогенни стрептококи;
  • всички грам-отрицателни бактерии.

Устойчивостта на микробите към лекарството се свързва с активното отстраняване на антибиотичните агенти от клетките на микроорганизма.

Тетрациклините са лекарства, чийто списък от странични ефекти има много впечатляващ обем. Употребата и дозировката на тетрациклините трябва да бъдат строго контролирани от лекуващия лекар. В никакъв случай не трябва да си предписвате антибиотици. Основните странични ефекти включват нарушения на стомашно-чревния тракт: гадене и повръщане, диария, запек и метеоризъм, възпаление на стомашната лигавица, стоматит и разрушаване на зъбния емайл.

Тетрациклинът е алтернатива на пеницилина. Лекарствата от тази група се предписват при алергии на пациенти към пеницилин.

Най-често в клиничната практика се използва доксициклин. Той е ефективен срещу много грам-отрицателни и грам-положителни микроорганизми, има дълготраен ефект, а също така лесно прониква в клетъчната мембрана и в телесната течност. Вярно е, че има само бактериостатичен ефект.

Препаратите от тетрациклиновата антибиотична група, списъкът на които съдържа и миноциклин, който има най-голяма ефективност, успешно се използва както у нас, така и в чужбина.

Категория:

Здраве