Сърдечно-съдовите заболявания заемат водещо място сред причините за смъртта както в целия свят, така и в Руската федерация. Специално място сред мерките за лечение и профилактика на патологията заема антихипертензивната терапия, тоест намаляване на броя на високото кръвно налягане. Водещите лекарства, които понижават броя на кръвното налягане, са бета-блокери.

Физиология на симпатиковата нервна система

Нервната система се състои от три отдела: централен, периферен и вегетативен, или автономен. Вегетативният отдел се състои от симпатиковата и парасимпатиковата част и регулира функционирането на вътрешните органи. Той осъществява дейността си чрез две системи от невротрансмитери: холинергична и адренергична.

Адренергичната система принадлежи към симпатичния отдел, а предаването на възбуждането се осъществява с помощта на катехоламини - адреналин и норепинефрин. Те взаимодействат с две групи рецептори, разположени навсякъде в тялото: α и β. Разграничават се подвидовете им (α1 и α2, β1 и β2 рецептори), което е свързано с разлика в локализацията и функционирането.

И така, подтипът α1 е разположен в гладката мускулатура на органите, α2 е разположен върху мембраната на пресинаптичния край на нервния синапс и регулира секрецията на катехоламини, β1 рецепторите са в сърдечния мускул и мастната тъкан, а β2 се намират в гладките мускули на кръвоносните съдове, бронхите, матката и пикочния мехур,

В зависимост от свързването на медиатора към един или друг рецептор се осъществяват различни ефекти на симпатомиметичния отдел. Например, когато α-рецепторите се активират, възниква вазоконстрикция (особено в кожата, червата, сърцето), свиване на кръговия мускул на ириса (възниква мидриаза - разширена зеница), намаляване на чревната подвижност и тонус, намаляване на сфинктерите на стомашно-чревния тракт и намаляване на миометриума.

Взаимодействието с β-рецепторите предизвиква директно противоположни ефекти: вазодилатация, повишена честота и сила на сърдечните контракции, понижен бронхиален тонус, намален тонус на миометрия и разпад на мастната тъкан.

Определение и класификация на бета блокери

β-адренергични блокери (BB) - група лекарства, чието основно свойство е способността да блокират обратимо бета-адренергичните рецептори. Първото лекарство от тази група е създадено през 1965 г. от английския лекар Джеймс Уайт Блек. През 1988 г. е удостоен с Нобелова награда за това откритие.

Бета-блокерите са конкурентни антагонисти на адреналин и норепинефрин по отношение на β-адренергичните рецептори.

Класифицирайте лекарствата по следните параметри:

  1. В зависимост от селективността на действието: неселективни бета-блокери - свързват се както с β1-, така и β2-адренергичните рецептори (пропранолол); кардиоселективни бета-блокери - взаимодействат само с β1 рецептори, което води до по-малко развитие на странични ефекти (атенолол, бисопролол).
  2. В зависимост от наличието на допълнителни ефекти: BB с алфа-адренергична блокираща активност - лекарството има допълнителен вазодилатиращ ефект (карведилол); BB, влияещ върху синтеза на азотен оксид (NO), който има изразен вазодилататиращ ефект (небиволол).
  3. Според разтворимостта си: липофилна, лесно разтворима в мазнини (пропранолол, метопролол и бисопролол); водоразтворим - хидрофилен (тимолол, соталол, атенолол).
  4. Според продължителността на действието:
    • Дългодействащи лекарства - приемат се 1 път на 24 часа (бисопролол, надолол, бетаксолол). Това е удобна форма за прием, която засилва придържането на пациента към лечението.
    • Медикаменти със средна продължителност - метопролол тартарат. Ефектът след приема продължава 8-10 часа, така че е необходимо да се назначават 2-3 пъти на ден.
    • Лекарства с кратко действие - имат незначителен ефект, като отнемат 30 минути - 1 час. Есмолол принадлежи към такива лекарства.

Механизмът на действие на блокерите

Основните фармакологични ефекти са свързани с блокада на рецепторите, разположени в бъбреците, сърцето, периферните съдове и централната нервна система.

  • Бъбреците са важна връзка в регулирането на кръвното налягане поради секрецията на ренин, ензим, участващ в образуването на вазоконстрикторното вещество ангиотензин. Процесът на образуване на това съединение се състои от няколко етапа. Първоначално в черния дроб се образува ангиотензиногенно вещество, което навлиза в кръвта и под въздействието на ренин се превръща в ангиотензин-1. Това вещество няма никакви ефекти и под въздействието на ангиотензин-конвертиращия ензим се образува ангиотензин-2 - вещество, което причинява стесняване на периферните съдове. Блокадата на β-рецепторите води до нарушена синтеза на ренин. Така с намаляване на производството на ренин намалява образуването на важен съдосвиващ агент, което води до понижаване на кръвното налягане.
  • Блокадата на бета рецепторите на периферните съдове директно води до намаляване на тонуса на стените им и спад на кръвното налягане.
  • Чрез блокиране на сърдечните рецептори за адреналин и норепинефрин се елиминира симпатомиметичната активност на катехоламините. В резултат на това намалява контрактилитетът на миокарда, намалява сърдечната честота (HR) и нуждата от миокарден кислород намалява. Тези фактори водят до намаляване на броя на кръвното налягане.
  • Като действа върху вазомоторния център, както и други системи на мозъка, участващи в регулирането на съдовия тонус, се премахва излишната симпатикова активност - синтезът и секрецията на катехоламини и тяхното влияние върху основните органи-мишени.

Показания за употреба на лекарства

Артериалната хипертония не е единственото показание за употребата на бета-блокери. Лекарствата са водеща група в лечението на различни патологии на CCC:

  • Ангина пекторис, инфаркт на миокарда - поради намаляване на нуждите на миокарда от кислород на фона на намалена сърдечна честота, подобрен кръвен поток през коронарните съдове, преразпределение на кръвта в области с намален кислороден метаболизъм.
  • Бета-блокерите за хипертония се предписват с установено повишаване на тонуса на симпатиковата нервна система и комбинация от хипертония и ангина пекторис. Използва се и при развитие на хипертонични кризи.
  • Предотвратяване на камерна и предсърдна аритмия с увеличаване на сърдечната честота.
  • Основната превенция на инсулт при пациенти с артериална хипертония.
  • Хронична сърдечна недостатъчност.

Противопоказания и странични ефекти

Най-честите видове нежелани реакции към лекарства от тази група са:

  1. Сърдечно-съдова система - намаляване на сърдечната честота по-малко от 50 за 60 секунди - синусова брадикардия, влошаване на синусно-предсърдната и атриовентрикуларна проводимост, артериална хипотония, синдром на отнемане - поява на симптоми веднага след отмяна на лекарството в резултат на подновения ефект на симпатичната автономна нервна система върху сърцето,
  2. Дихателна система - стесняване на дихателните пътища (бронхоспазъм), обостряне на хронична обструктивна белодробна болест, бронхиален тип астма.
  3. Стомашно-чревен тракт - остри болки в корема, гадене и повръщане, метеоризъм, диария, обостряне на пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника.
  4. Нервна система - нарушения на съня, умора, апатия, главоболие, замаяност.
  5. Алергични реакции - уртикария, оток на Куинке, анафилактичен шок.
  6. Метаболитни нарушения - повишен холестерол и триглицериди в кръвта или намалени нива на захар.

Ако възникне някоя от отбелязаните реакции, е необходимо лекарството да бъде заменено или с друг блокер, или с друга фармакологична група.

Противопоказанията за назначаване на блокери са разделени на две групи: относителни и абсолютни. Относителните противопоказания включват захарен диабет, язва на стомаха и / или дванадесетопръстника във фазата на обостряне, нарушения на кръвообращението в крайниците (атеросклероза облитерирани), феохромоцитом, бременност и кърмене. Абсолютните противопоказания за назначаването са силно изразен спад на сърдечната честота в покой, синдром на слабост на синусовия възел, атриовентрикуларен блок II - III степен, кардиогенен шок, белодробен оток, бронхиална астма и обструктивен бронхит, ниско кръвно налягане.

Взаимодействие с други лекарства

BB не трябва да се комбинира с други лекарства, които инхибират проводимостта и контрактилитета на сърдечния мускул, например резерпин. С повишено внимание е необходимо да се отнасяте към назначаването заедно с антихипертензивни лекарства с централно действие. И така, комбинираната употреба на метопролол и клонидин (друго име е клонидин) причинява силно изразено понижение на кръвното налягане и брадикардия, което може да повлияе неблагоприятно на нивото на мозъчното кръвообращение. Комбинацията от блокери с верапамил, амиодарон, сърдечни гликозиди може да доведе до рязко влошаване на предсърдно-камерната проводимост.

Лечението на заболявания на сърдечно-съдовата система е сложен и отнемащ време процес. Важно е да се използват всички предимства на лекарствата за постигане на възстановяване, като същевременно се вземат предвид възможните странични ефекти, за да се предотврати влошаването на качеството на лечението.

Категория:

Здраве